Los enantiómeros o moléculas quirales, son una pareja de compuestos orgánicos o inorgánicos, presentes a la vez en el mismo fármaco pero, con efectos diferentes. Igual que las manos son imágenes especulares idénticas pero opuestas, los compuestos
orgánicos pueden ser imágenes especulares a nivel molecular, parecen similares pero no siempre se comportan de la misma manera. La investigadora Lledó Bou, nos amplía: “Normalmente se suelen comercializar como mezclas racémicas, es decir, tenemos una
mezcla de los dos enantiómeros. Cuando esto sucede es porque uno es el activo, y el otro puede ser también activo, o inactivo. Sin embargo, hay otros fármacos los cuales se suministran como un enantiómero único, ya que su opuesto es perjudicial para la salud.
”Uno de los ejemplos más conocidos de los efectos tóxicos de la quiralidad de los medicamentos es la talidomida. El isómero derecho del fármaco, evita las náuseas en la mujer embarazada pero el isómero izquierdo puede producir defectos físicos en el feto.
Para solucionar los inconvenientes que en algunos casos supondría administrar los dos enantiómeros, la industria farmacéutica se ha visto obligada a realizar nuevas síntesis para obtener la versión quiral deseada, prescindiendo de la forma inactiva ineficiente o tóxica.
No obstante, el método aplicado hasta ahora consiste en una mezcla de igual proporción de ambos enantiómeros, para después separarlos, (lo que) implica la pérdida de gran cantidad de producto. El grupo de investigación Organic Medicinal Chemistry de la
Universitat Jaume I de Castelló, liderado por Florenci González Adelantado, ha desarrollado un nuevo procedimiento para la producción eficiente de enantiómeros en determinados fármacos. Lledó Bou explica: “Se trata de una nueva síntesis que permite la
obtención de un único enantiómero del fármaco de uso comercial.
Este método permite obtener el compuesto de forma pura, es decir: normalmente cuando está comercializado tenemos una mezcla de una parte que se activa y la otra inactiva. De esta (nueva) manera
sólo estamos obteniendo la activa de una manera eficaz. De tal forma que sería un buen método para aplicar a nivel industrial.” La invención patentada por la Universidad Jaume I, de la que son coautores el profesor Santiago Rodríguez Pastor, y la investigadora predoctoral Lledó Bou, permite sintetizar únicamente una de las formas enantiopuras en los fármacos finales profenos y fenidatos. Este procedimiento más sencillo, aprovecha mejor las materias primas de partida y reduce la generación de residuos o subproductos. Además, a diferencia de otros métodos de síntesis enantioselectivas de profenos, el procedimiento patentado por la Universidad Jaume I no usa reactivos sofisticados, lo que facilita su aplicación industrial, concluye la investigadora predoctoral Lledó Bou: “La investigación está dirigida a empresas farmacéuticas que se dedican principalmente a la comercialización de profenos, como por ejemplo, ibuprofeno. Así también como fenidatos en el cual estaría englobado el metilfenidato que se utiliza contra la hiperactividad.” Este
nuevo procedimiento está validado en el ámbito experimental en el entorno del laboratorio, y está disponible para un acuerdo de licencia de uso, fabricación y comercialización, o desarrollo de aplicaciones. (Universidad Jaume I)
orgánicos pueden ser imágenes especulares a nivel molecular, parecen similares pero no siempre se comportan de la misma manera. La investigadora Lledó Bou, nos amplía: “Normalmente se suelen comercializar como mezclas racémicas, es decir, tenemos una
mezcla de los dos enantiómeros. Cuando esto sucede es porque uno es el activo, y el otro puede ser también activo, o inactivo. Sin embargo, hay otros fármacos los cuales se suministran como un enantiómero único, ya que su opuesto es perjudicial para la salud.
”Uno de los ejemplos más conocidos de los efectos tóxicos de la quiralidad de los medicamentos es la talidomida. El isómero derecho del fármaco, evita las náuseas en la mujer embarazada pero el isómero izquierdo puede producir defectos físicos en el feto.
Para solucionar los inconvenientes que en algunos casos supondría administrar los dos enantiómeros, la industria farmacéutica se ha visto obligada a realizar nuevas síntesis para obtener la versión quiral deseada, prescindiendo de la forma inactiva ineficiente o tóxica.
No obstante, el método aplicado hasta ahora consiste en una mezcla de igual proporción de ambos enantiómeros, para después separarlos, (lo que) implica la pérdida de gran cantidad de producto. El grupo de investigación Organic Medicinal Chemistry de la
Universitat Jaume I de Castelló, liderado por Florenci González Adelantado, ha desarrollado un nuevo procedimiento para la producción eficiente de enantiómeros en determinados fármacos. Lledó Bou explica: “Se trata de una nueva síntesis que permite la
obtención de un único enantiómero del fármaco de uso comercial.
Este método permite obtener el compuesto de forma pura, es decir: normalmente cuando está comercializado tenemos una mezcla de una parte que se activa y la otra inactiva. De esta (nueva) manera
sólo estamos obteniendo la activa de una manera eficaz. De tal forma que sería un buen método para aplicar a nivel industrial.” La invención patentada por la Universidad Jaume I, de la que son coautores el profesor Santiago Rodríguez Pastor, y la investigadora predoctoral Lledó Bou, permite sintetizar únicamente una de las formas enantiopuras en los fármacos finales profenos y fenidatos. Este procedimiento más sencillo, aprovecha mejor las materias primas de partida y reduce la generación de residuos o subproductos. Además, a diferencia de otros métodos de síntesis enantioselectivas de profenos, el procedimiento patentado por la Universidad Jaume I no usa reactivos sofisticados, lo que facilita su aplicación industrial, concluye la investigadora predoctoral Lledó Bou: “La investigación está dirigida a empresas farmacéuticas que se dedican principalmente a la comercialización de profenos, como por ejemplo, ibuprofeno. Así también como fenidatos en el cual estaría englobado el metilfenidato que se utiliza contra la hiperactividad.” Este
nuevo procedimiento está validado en el ámbito experimental en el entorno del laboratorio, y está disponible para un acuerdo de licencia de uso, fabricación y comercialización, o desarrollo de aplicaciones. (Universidad Jaume I)
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